1. Особенности механизма развития боли и воспаления у пациентов пожилого возраста.
2. Основные критерии выбора нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для терапии пациентов с болью в спине.
3. Результаты нового сравнительного исследования 2021 г. по оценке эквивалентности препаратов эторикоксиба.
4. Авторский материал от профессора Камчатнова П.Р. для идентификации боли в спине. Материал доступен для скачивания.

Особенности механизма развития боли и воспаления у пациентов пожилого возраста.

Боль в спине - основная причина ограничения активности пациентов в возрасте 45 лет и старше, занимает лидирующее место среди факторов потери трудоспособности и экономических затрат [1].

Ключевым механизмом развития болевого синдрома рассматривается воспалительный процесс. Речь идет о воспалении низкой интенсивности, которое сопровождается реорганизацией сосудистой системы, нервной системы с формированием огромного количества новых болевых рецепторов с отеком, который в итоге заканчиваются серьезной перестройкой суставно-связочного аппарата [2].

Устранить боль, как один из признаков воспалительного процесса, и улучшить качество жизни пациента – важная задача, которая стоит перед специалистом. Оперативно определить причину боли в спине бывает не просто из-за сложности иннервации позвоночника и окружающих его структур [2].

Чем старше пациент, тем выше вероятность формирования воспаления при механических нагрузках, так эти процессы взаимосвязаны. При этом происходит смещение баланса синтеза интерлейкинов в сторону провоспалительных молекул, которые запускают целый каскад воспалительных реакций, а значит разрушается нормальная хрящевая выстилка и усиливаются воспалительные явления в периартикулярных тканях, что приводит к нарушению привычного двигательного стереотипа пациента [2,4] (рис.1).

Рис.1. Скелетно-мышечная боль. Медиаторы воспаления

Негативному влиянию подвергаются иммунная и нервная системы.

От выраженности дегенеративного процесса зависит активность иммунного воспаления. У пациентов наблюдается увеличение экспрессии провоспалительных интерлейкинов, в частности интерлейкина 1 бетта (IL1β) и фактора некроза опухоли (TNFα) [2]. 

В области сухожилий и пораженных связок появляются новые болевые рецепторы, деформируется структура и функции заднего рога спинного мозга, который обеспечивает прохождение и блокирование болевых сигналов в вышележащие отделы нервной системы³.

Основные критерии выбора НПВП для терапии пациентов с болью в спине.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) является общепризнанным компонентом терапии пациентов с болями в спине, что обусловлено их противовоспалительным и анальгетическим эффектом, в основе действия которых лежит ингибирование циклооксигеназы 1 типа (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2).

Базовый уровень ЦОГ-1 присутствует в организме в норме и отвечает за регуляцию функции тромбоцитов, почечный кровоток и защитные механизмы слизистой желудка [5].  При этом все ассоциированные с приемом НПВП побочные реакции, прежде всего в виде патологий желудочно–кишечного тракта (ЖКТ), связаны с блокадой ЦОГ-1 (рис.2).

Тогда как ЦОГ-2 образуется только в первые 72 часа с момента воспаления и в нормальных условиях не определяется. Она участвует в синтезе простагландинов, играющих в условиях воспаления роль медиаторов.

Рис. 2. Нежелательные явления НПВП, связанные с воздействием на ЦОГ – 1

Выбирая НПВП, стоит обратить внимание на его селективность, от этого будет зависеть как положительный терапевтический эффект, так и возможность возникновения ряда нежелательных явлений для пациента, что особенно важно при сопутствующих патологиях или в пожилом возрасте.

Рис. 3. Каскад арахидоновой кислоты

Селективные НПВП избирательно ингибируют ЦОГ-2, снижают уровень простагландинов, препятствуют развитию процесса воспаления и справляются с болью, не влияя на слизистую желудка [6].  Это позволяет использовать эту группу препаратов длительно [7], без прикрытия ингибиторами протонной помпы и значительно снизить лекарственную нагрузку для пациента (рис.3). 

Гибкое снятие боли и воспаления

Отечественный препарат Эторелекс®(эторикоксиб) относится к группе высокоселективных НПВП. Воздействуя на ЦОГ-2, быстро и эффективно устраняет болевой синдром, не угнетая работу других ферментов. 

Сравнительная эффективность и безопасность применения препарата Эторелекс доказана в рамках исследования [8]. 

Результаты нового сравнительного исследования 2021 г. по оценке эквивалентности препаратов эторикоксиба.

Исследование

Цель исследования:

Изучить сравнительную фармакокинетику и оценить эквивалентность препаратов эторикоксиба.

Дизайн исследования:

Открытое, рандомизированное, перекрестное, сравнительное исследование с однократным приемом каждого из препаратов исследования натощак здоровыми добровольцами. 

34 добровольца в возрасте от 18 до 45 лет, здоровых по данным стандартных клинических, лабораторных, инструментальных методов обследования и анамнестических данных.

Завершили исследование по протоколу - 32.

Популяция для оценки безопасности составила 34, для оценки фармакокинетики - 32.

Исследуемые препараты:

1.     Тестируемый препарат Эторикоксиб^®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг, АО «Фармасинтез», Россия;

2.     Референтный препарат Аркоксиа^®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг, Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды.

Результаты исследования:

Проведенная оценка исследований фармакокинетики показала, что относительная биодоступность тестируемого препарата Эторелекс составила [8]:

·       102,94% для площади под фармакокинетической кривой в интервале времени от 0 до 72 часов (AUC0-72);

·       109,03% для величины максимальной концентрации в плазме крови (Cmax), что при 90% доверительном интервале полностью в пределах приемлемого диапазона биоэквивалентности 80–125% и характеризует биодоступность тестируемого препарата (рис.4).

Рис.4: Фармакокинетическая кривая сравнительной биодоступности тестируемых препаратов

Полученные значения находятся в пределах приемлемого диапазона биоэквивалентности.

Оба препарата хорошо переносились добровольцами и имели сопоставимый профиль безопасности.

Эторелекс^® выпускается в дозировках 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг. Проведение исследований биоэквивалентности с дозировками 30 мг, 60 мг и 90 мг не потребовалось, так как качественный состав лекарственной формы и соотношение между содержанием лекарственного и вспомогательных веществ в лекарственной форме одинаково [8]. 

Вывод:

Проведенное исследование доказало биоэквивалентность тестируемого и референтного оригинального препаратов. Препараты имеют сопоставимый профиль эффективности и безопасности [8]. 

С исследованием можно ознакомиться по ссылке.

Рис.5: Эторелекс – гибкое снятие боли и воспаления

Таким образом, мы видим, что рациональный подход к выбору НПВП категорически необходим, он включает не только купированию боли, но и своевременное снятие воспаления и при этом должен быть безопасным для пациента.

Применение препарата Эторелекс обоснованно для терапии боли в спине.

Авторский материал от профессора Камчатнова П.Р. для идентификации боли в спине. Материал доступен для скачивания.

Для того, чтобы идентифицировать боль в спине у пациентов было проще, используйте в работе авторский материал от профессора Камчатнова П. Р.: скачать

Уважаемые коллеги, если вам понравился материал, не забудьте поделиться им со своими коллегами. Берегите себя и своих близких!