1. Чем обоснована популярность амоксициллина?
2. Потенциал, возможности и перспективы в терапии
3. Так ли хороши диспергируемые таблетки?
4. Профессиональный тандем амоксициллина и диспергируемых таблеток

Чем обоснована популярность амоксициллина?

Появившись в 1972 году, амоксициллин приобрел большую популярность среди врачей.

Он выгодно отличался от ампициллина или феноксиметилпенициллина своей высокой биодоступностью: 70-80% при пероральном приеме (независимо от приема пищи) против 50% феноксиметилпенициллина или 40% ампициллина (со снижением биодоступности в 2 раза при совместном приеме с едой).^1-2

Биодоступность, %

Другим его важным достоинством стал еще один фармокинетический показатель – степень связывания с белками плазмы. У амоксициллина этот показатель – 17% (у феноксиметилпенициллина — 80%, у ампициллина — 22%). Именно эти два показателя при пероральном приеме препарата обеспечивают высокую концентрацию действующего вещества в тканях, а следовательно, позволяют достичь эрадикации возбудителя и избежать развития нежелательных явлений. И действительно, амоксициллин намного реже, в сравнении с ампициллином, оказывал побочные эффекты.^1-2

Степень связывания с белками плазмы, %

Спектр действия амоксициллина значительно шире, в сравнении с природными пенициллинами – он оказался эффективным против инфекций, вызываемых грамотрицательными бактериями.

А высокая активность против пневмококка сделала амоксициллин лидером в группе антибактериальных препаратов.

Потенциал, возможности и перспективы в терапии

И в последующие годы этот полусинтетический антибиотик не утратил своих позиций:

·             в урологии (бактериальные инфекции мочеполовой системы – цистит, уретрит, пиелонефрит и пр.),

·             в гастроэнтерологии (при гастроинтестинальной патологии Маастрихтские рекомендации III, IV ввели его в качестве терапии первой линии в трехкомпонентные схемы лечения),

·             в дерматологии (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция, др.),

·             в оториноларингологии и пульмонологии при самых различных инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей (обострения хронического бронхита и ХОБЛ, пневмония, бактериальный синусит, стрептококковый тонзиллит, средний отит и т. д.) как у взрослых, так и у детей.¹

Так ли хороши диспергируемые таблетки?

Проверенное многолетней клинической практикой средство и в XXI веке продолжает раскрывать свой потенциал, расширять возможности и перспективы применения. В качестве подтверждения – новая лекарственная форма: диспергируемые таблетки.

Технология их производства (прессование с применением гранулирования) обеспечивает более равномерное распределение действующего вещества. Быстро распадаясь в водной среде (до 3 минут), таблетка образует мелкодисперсную взвесь частиц (суспензию). Эта оптимизированная лекарственная форма обеспечивает более высокий и стабильный уровень абсорбции.^5-8

·             Быстрое и более полное всасывание действующего вещества обеспечивает минимизацию остаточной концентрации препарата в кишечнике. Это способствует благоприятному профилю безопасности благодаря снижению негативного влияния на микрофлору ЖКТ и слизистую оболочку кишечника. Поэтому и нежелательные явления, в том числе со стороны ЖКТ, при приеме антибиотиков в диспергируемых таблетках возникают реже по сравнению с применением препарата в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.  Антибиотики в форме диспергируемых таблеток, как показали исследования, переносятся лучше.⁸

·             Удобство приема и благоприятные органолептические свойства – немаловажная характеристика лекарственного средства, повышающая комплаентность терапии.⁹

·             Диспергируемые формы препаратов помогают преодолевать значительные затруднения при приеме лекарственных средств пациентами с дисфагией. Такая лекарственная форма широко востребована у педиатров, гериатров, чьим подопечным трудно глотать твердые таблетки.

·             У суспензии, полученной из диспергируемых таблеток, есть преимущества даже по сравнению с обычной, традиционной суспензией: снижение риска ошибок дозирования, менее жесткие условия хранения.

Профессиональный тандем амоксициллина и диспергируемых таблеток

Эффективность и безопасность этой пероральной формы амоксициллина подтвердили наши коллеги в ходе наблюдательного исследования, изучавшего действие диспергируемых таблеток амоксициллина в стартовой антибактериальной терапии инфекций нижних дыхательных путей бактериальной этиологии (2015-2016 г.).⁷

Описание исследования: 80 врачей общей практики амбулаторного звена и их 818 взрослых пациентов с острыми инфекциями нижних дыхательных путей (ИНДП), исключая пневмонии, стали участниками исследования. В большинстве случаев (76,2%) длительность назначения препарата составила 7 дней (схемы лечения: 1000 мг 2 раза в день или 500 мг 3 раза в день).

Результат:

·             доля пациентов с отсутствием новых или улучшением симптомов ИНДП на 7 ± 1 день лечения, как отметили врачи, составляла около 90%;

·             клиническое выздоровление или улучшение по окончании терапии – у 97,8% пациентов.

Вывод: Антибактериальная терапия диспергируемыми таблетками амоксициллина хорошо переносилась пациентами и отмечалась ими как более удобная.

Благодаря оптимизированной лекарственной форме, которая теперь выпускается в России, достоинства амоксициллина стали доступнее для пациентов в нашей стране.¹⁰

Препарат «Амоксициллин ЭКСПРЕСС» в виде диспергируемых таблеток на российский рынок вывел отечественный производитель (ГК «Фармстандарт»). Новый воспроизведенный лекарственный препарат биоэквивалентен оригинальному и производится на самом современном оборудовании, с соблюдением всех требований стандарта качества GMP (Good manufacturing practices – Надлежащая производственная практика).¹¹

Выпускается Амоксициллин Экспресс в различных дозах (125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг), позволяющих врачу лучше индивидуализировать назначение.

Преимущества диспергируемых таблеток «Амоксициллин ЭКСПРЕСС»¹²: